“新年川大第二篇CNS！杨胜勇等人在Science上发表新冠药物研发的最新成果！”

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新年川大第二篇cns发表！

半年内cns齐全！

由新型冠状病毒sars-cov-2引发的covid-19大流行继续对全球公共卫生造成严重威胁。 截至2021年1月底，该病毒已感染1亿多人，220多万人死亡。 很遗憾，现在抗sars-cov-2的特效药仍然不足。 因为这种比较新型冠状病毒的创新药的研发迫在眉睫。

2月19日，四川大学华西医院生物治疗国家要点实验室与中国科学院昆明动物研究所共同向science表示:“Sars-COV-2 MProinHibitorswithantiviralactivitytyte 四川大学华西医院生物治疗国家要点实验室是第一作者单位和第一通讯作者单位。 这篇论文的通讯作者是杨胜勇教授、雷剑教授和郑永唐研究员，第一作者是乔婧昕硕士、李越山博士、曾叡硕士、刘丰亮副研究员、罗荣华高级实验师、黄冲博士、汪益妃硕士。

/ br// h// br// h// h// h// h// br// h/SARS-cov-2主蛋白酶( mpro )在病毒复制过程中很重要 首先通过合理的药物设计( rational drug design )，合成32个含有双环脯氨酸片段的全新结构的小分子化合物，这些化合物在体外比较有效地抑制了sars-cov-2 mpro活性 研究小组选择了酶抑制活性最高的代表性分子mi-23，通过分析其与mpro复合体的晶体结构，揭示了抑制剂与mpro的相互作用模式，充分说明了这些化合物具有高活性的结构基础，该相互作用模式也与小组最初的分子设计思想相一致。

经过对这一系列化合物在体外细胞水平上的抗sars-cov-2病毒活性、大鼠的药动学性质和安全性等的评价，最终发现了两种高活性、具有良好药动学性质和安全性的小分子化合物( mi-09，mi-) 在感染sars-cov-2的转基因小鼠模型中，口服或腹腔注射mi-09或mi-30可以明显降低肺部病毒量和肺部病理损伤。

无论如何，该研究都报道了活性高的新结构的新型冠状病毒mpro小分子抑制剂，从分子、细胞、动物三个水平分析这些抑制剂的作用机制和抗病毒 这也是首次公开的新冠mpro抑制剂通过sars-cov-2感染小鼠模型的实验数据。 根据这项研究工作的报道，我校华西医院生物治疗国家要点实验室在抗新型冠状病毒创新药物研发方面迈出了重要一步。

该研究由国内机构全部完成，得到四川省新冠应急攻关项目、四川大学华西医院新型冠状病毒肺炎疫情科技攻关项目及国家自然科学基金等项目的大力支持。